脂質(zhì)體clodronateliposomes是一種人工膜。在水中磷脂分子親水頭部插入水中,脂質(zhì)體疏水尾部伸向空氣,攪動(dòng)后形成雙層脂分子的球形脂質(zhì)體,直徑25~1000nm不等。脂質(zhì)體可用于轉(zhuǎn)基因,或制備的藥物,利用脂質(zhì)體可以和細(xì)胞膜融合的特點(diǎn),將藥物送入細(xì)胞內(nèi)部生物學(xué)定義:當(dāng)兩性分子如磷脂和鞘脂分散于水相時(shí),分子的疏水尾部?jī)A向于聚集在一起,避開水相,而親水頭部暴露在水相,形成具有雙分子層結(jié)構(gòu)的的封閉囊泡,稱為脂質(zhì)體。藥劑學(xué)定義脂質(zhì)體(liposome):系指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊體。
脂質(zhì)體的組成與結(jié)構(gòu):
脂質(zhì)體的組成:類脂質(zhì)(磷脂)及附加劑。
1、磷脂類:包括天然磷脂和合成磷脂二類。磷脂的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)為一個(gè)磷酸基和一個(gè)季銨鹽基組成的親水性基團(tuán),以及由兩個(gè)較長(zhǎng)的烴基組成的親脂性基團(tuán)。
天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰膽堿,PC)為主,來源于蛋黃和大豆,顯中性。
合成磷脂主要有DPPC(二棕櫚酰磷脂酰膽堿)、DPPE(二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺)、DSPC(二硬脂酰磷脂酰膽堿)等,其均屬氫化磷脂類,具有性質(zhì)穩(wěn)定,抗氧化性強(qiáng),成品穩(wěn)定等特點(diǎn),是國(guó)外的輔料。
2、膽固醇:膽固醇與磷脂是共同構(gòu)成細(xì)胞膜和脂質(zhì)體的基礎(chǔ)物質(zhì)。膽固醇具有調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性的作用,故可稱為脂質(zhì)體"流動(dòng)性緩沖劑"。
特點(diǎn):
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的被動(dòng)靶向性。用于肝寄生蟲病、利什曼病等單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)疾病的防治。如肝利什曼原蟲藥銻酸葡胺脂質(zhì)體,其肝中濃度比普通制劑提高了200~700倍。
2、緩釋作用:緩慢釋放,延緩腎排泄和代謝,從而延長(zhǎng)作用時(shí)間。
3、降低藥物毒性:如兩性霉素B脂質(zhì)體可降低心臟毒性。
4、提高穩(wěn)定性:如胰島素脂質(zhì)體、疫苗等可提高主藥的穩(wěn)定性。